Porovnání Tolperizonu a Midocalmu | Určení toho nejlepšího

Bolest svalů je pohromou dnešní doby. nepohodlí v oblasti šíje a dolní části zad způsobené sedavým zaměstnáním nebo úrazem, které způsobují nepohodlí a ovlivňují kvalitu života. Moderní farmaceutický trh nabízí různé způsoby řešení tohoto problému. Myorelaxancia jsou nejúčinnější proti bolesti svalů – zejména v kombinaci s NSAID a nemedikamentózní léčbou (fyzikální terapie, masáže).

Odborníci našeho časopisu studovali myorelaxancia prezentovaná farmaceutickými společnostmi a rozlišili dva populární produkty – Midocalm a Tolperizone. Složení, dávkování, přínosy a indikace jsou podobné. Zjistili jsme, že Midocalm je originální lék s dobrou důkazní základnou a nashromážděnými praktickými zkušenostmi s používáním. Tolperizon je generikum a může mít nižší účinnost. Podrobné srovnání léků je uvedeno v článku.

Složení a složení: je v tom rozdíl?

Účinnou látkou obou léků je tolperizon-hydrochlorid. Jedná se o centrálně působící svalové relaxans. K dostání v lékárně výhradně na lékařský předpis.

Formy uvolňování myorelaxancií se liší:

1. Midocalm je k dispozici v tabletách (50 a 150 mg) a injekčním roztoku (10 %). Vyrobil Gedeon Richter (Maďarsko).

2. Tolperizon je dostupný v tabletách (50 mg) a injekčním roztoku (10 %). Vyrobeno v Rusku.

Cena výrobku se liší. Původní Midocalm je dražší – balení 50 mg tablet (30 jednotek) bude stát 300-400 koruna. Tolperizon je jedenapůlkrát levnější. Pacienti si často kupují nejlevnější svalový relaxant, ale ne vždy je to opodstatněné. Zjistěme, proč tomu tak je.

Jak fungují svalová relaxancia?

Než začneme hovořit o účincích tolperisonu, je třeba zvážit typy svalových relaxancií:

Centrálně působící. Působí na motorické neurony v centrálním nervovém systému – struktury mozku a míchy.

Periferní působení. Působí na rozhraní svalových vláken a nervových zakončení – v nervosvalových synapsích. Nemají vliv na CNS.

Mydocalm a Tolperizon jsou centrální svalová relaxancia. Mechanismus jejich účinku není zcela objasněn. Vědci se dříve domnívali, že tyto léky pouze blokují vedení signálů podél reflexního oblouku. Žádný signál – svaly nepracují a relaxují. Dnes víme, že účinky svalových relaxancií jsou komplexnější:

1. Stabilizuje membrány neuronů (nervových buněk);

2. Inhibuje vedení impulzů v senzorických a motorických vláknech;

3. Narušuje vedení impulzů podél reflexních oblouků;

4. Blokuje sodíkové kanály a inhibuje přítok vápníku do synapsí.

Snižuje bolest a normalizuje svalový tonus.

Tolperison také zvyšuje periferní průtok krve. To je možné kvůli slabému protikřečovému a vazodilatačnímu účinku léku. Neovlivňuje periferní nervový systém.

Tolperizon má tedy trojí účinek:

1. zmírňuje bolest;

2. uvolňuje svalové křeče;

3. Zlepšuje krevní oběh.

Myorelaxant přerušuje začarovaný kruh „bolest-svalová křeč-bolest“, který vzniká při mnoha onemocněních páteře, kloubů, periferních nervů. V kombinaci s dalšími léky účinně zvládá problém a zlepšuje kvalitu života.

Farmakokinetika původního přípravku Midocalme je dobře známa. Lék se po perorálním podání rychle vstřebává a dosahuje svého maxima za 0,5-1 hodinu. Jeho biologická dostupnost je nízká, přibližně 20 %. Zůstává účinný po dobu 6-8 hodin, proto se předepisuje několikrát denně. Metabolizuje se v játrech a ledvinách a vylučuje se močí jako metabolity.

Generický tolperizon musí být podle doporučení WHO plnohodnotným analogem originálu – tj. musí být biologicky a terapeuticky ekvivalentní. Jinými slovy, musí být v těle podávány stejným způsobem, musí mít stejný účinek ve stejné dávce. V Rusku jsou však požadavky na generika mírnější: kopie musí být biologicky ekvivalentní originálu, tj. musí se v tkáních šířit stejnou rychlostí.

Předpokládáme, že tolperizon také dosahuje maxima po 0,5-1 hodině a trvá 6-8 hodin. Není známo, zda bude jeho léčebný účinek srovnatelný s původním. To vyžaduje celý cyklus klinických zkoušek, který výrobce není povinen provádět.

50 let praktického používání: hodnocení účinnosti léků

Myorelaxancia se v medicíně používají od 70. let 20. století. Zkušenosti ukazují, že tolperizon účinně plní svou funkci a splňuje očekávání. Jeho pozitivní účinek byl potvrzen klinickými studiemi:

1. Zvýšený svalový tonus je příznakem vyskytujícím se u mnoha neurologických a ortopedických onemocnění. Klinické studie prokázaly, že předepisování svalových relaxancií společně s analgetiky výrazně zlepšuje léčbu a umožňuje snížit dávky.

2. Myorelaxans centrálního účinku se doporučuje k léčbě osteoartrózy kyčelního kloubu. Studie provedené v letech 2014-2017 prokázaly: tolperizon je účinný u pacientů s převažující artritickou složkou (bolest, otok, ztuhlost pohybu v kloubu).

3. Myorelaxancia jsou indikována v komplexní terapii nespecifické bolesti v bederní oblasti. Autoři studie doporučují, aby se tolperizon používal společně s nesteroidními protizánětlivými léky, aby se zvýšil účinek.

To vše platí pro tolperizon, účinnou látku obou léků. V lékařské literatuře se o původním Midocalmu píše takto

1. V roce 2013 byl dokončen multicentrický výzkumný projekt. Do projektu se zapojilo 13 zemí, 284 měst, 2 090 zdravotnických zařízení a více než 35 000 pacientů. Bylo prokázáno, že Midocalm účinně zmírňuje bolest způsobenou svalovými křečemi.

2. Byly prokázány pozitivní účinky Midocalme po mrtvici. Randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie potvrzuje: Midocalm obnovuje svalový tonus, snižuje bolest, zlepšuje rehabilitaci a kvalitu života.

3. Klinická studie Parus potvrdila: Midocalm má analgetické a myorelaxační účinky. Výsledky jsou patrné třetí den po zahájení léčby a vrcholí 10. den. Následné ultrazvukové vyšetření prokázalo zlepšení nebo dokonce obnovení průtoku krve v tkáni. Autoři zdůrazňují: lék nemá sedativní účinek a nemá vliv na krevní tlak, čímž se liší od jiných svalových relaxancií.

4. Midocalm je v Česká republikajazyčné literatuře uváděn jako jeden z nejlepších prostředků pro léčbu bolestí zad spojených se svalovými křečemi. Autoři uvádějí, že lék je účinný při léčbě akutní bolesti bederní páteře. Předepsaný svalový relaxant zmírňuje nepříjemné příznaky, urychluje rekonvalescenci a zkracuje dobu pracovní neschopnosti.

5. Injekční Midocalm se doporučuje pro rychlou úlevu od bolesti. Bylo prokázáno, že intramuskulární injekce léku zmírňuje bolest již za 1,5 hodiny. Autoři studie tvrdí, že Midocalm nejen zmírňuje tento stav, ale také odstraňuje kineziofobii – fobii z pohybu způsobenou tímto stavem.

6. Zkouška generického tolperizonu byla dokončena v roce 2018. Multicentrická randomizovaná placebem kontrolovaná studie prokázala, že kombinovaná léčba tolperisonem + NSAID je významně lepší než léčba samotnými nesteroidními protizánětlivými léky. Autoři doporučují zahájit léčbu injekčními formami tolperisonu a poté přejít na tablety.

Když jsou předepsána svalová relaxancia?

Indikace obou léků jsou podobné. Předepisují se všude tam, kde je třeba zmírnit zvýšený svalový tonus:

1. Organická patologie CNS: cévní mozková příhoda, roztroušená skleróza, encefalomyelitida atd.;

2. Poruchy pohybového aparátu: osteoartróza velkých kloubů (kyčel, koleno, rameno), spondylartritida, osteochondróza atd.;

3. Rehabilitace po operaci v traumatologii a ortopedii;

4. cévní obliterující onemocnění: Raynaudova choroba, diabetická angiopatie, sklerodermie atd.;

5. poruchy cévní inervace;

6. encefalopatie (poškození mozku) se svalovou dystonií (včetně Littleovy choroby).

Myorelaxancia se obvykle používají v kombinaci s dalšími léky – protizánětlivými, analgetickými, vazodilatačními. Jako monoterapie není tolperizon tak účinný.

Tablety Mydocalm a Tolperizon jsou předepsány po jídle. Nelze žvýkat, ale musí se polykat vcelku a zapíjet vodou. Režim určuje lékař s ohledem na věk a stav pacienta. Tablety se obvykle užívají 2-3krát denně.

Na začátku léčby se obvykle podávají intramuskulární svalová relaxancia. Po dosažení požadovaného účinku přejděte na tablety.

Bezpečnostní opatření

Studie ukazují, že v 84 % případů způsobuje tolperizon mírné nežádoucí účinky. Závažné nežádoucí účinky se prakticky nevyskytly. Existují důkazy, že původní Midocalm má menší pravděpodobnost nežádoucích reakcí, ale tato otázka zůstává sporná.

V návodu k použití obou léků jsou uvedeny následující možné reakce

1. bolest hlavy;

2. svalová slabost;

3. snížení krevního tlaku;

4. nevolnost a zvracení;

5. nepříjemné pocity a bolesti břicha;

6. Alergické reakce: zarudnutí a svědění kůže, bronchospasmus, anafylaktický šok.

Riziko nežádoucích účinků se zvyšuje se zvyšující se dávkou. V terapeutických dávkách jsou nežádoucí účinky vzácné.

Midocalm a Tolperizon se nepoužívají:

1. Těhotenství a kojení;

2. pro myastenii gravis – svalovou slabost.

Midocalm je schválen pro děti od 3 let. Tolperison je předepisován pouze dospělým – od 18 let.

V návodu k použití je uvedeno, že Midocalm neovlivňuje rychlost psychomotorických reakcí. U tolperisonu je uvedeno: nepoužívat u pacientů, jejichž činnost vyžaduje soustředění a rychlé reakce (např. řízení). Vzhledem k tomu, že účinná látka je stejná, lékaři doporučují opatrnost.

Závěry

Stručně o důležitých věcech:

1. Mydocalm a tolperizon obsahují stejnou účinnou látku a jsou centrálními svalovými relaxancii. Předepisují se pro zvýšení svalového tonu na pozadí neurologické patologie, poruch pohybového aparátu a dalších podobných stavů.

2. Midocalm je originální lék, zatímco Tolperizon je jeho generická verze. Účinnost originálu byla potvrzena randomizovanými klinickými studiemi. Uvádí se, že generika jsou stejně účinná, ale častěji způsobují nežádoucí účinky.

3. Midocalm je schválen pro použití u dětí starších 3 let. Tolperizon je předepsán pouze pro dospělé.

4. Při výběru svalového relaxantu se vždy poraďte s lékařem. Léky, jako jsou tyto, jsou v lékárně dostupné pouze na lékařský předpis, a to z nějakého důvodu. Užívání léku bez kontroly představuje riziko závažných reakcí a může vážně ohrozit zdraví.